Известно, что омепразол представлен молекулами двух оптических изомеров – R–омепразола , а также S–омепразола, причем в человеческом организме S–изомер является более стабильной субстанцией. Доказано, что молекулы омепразола метаболизируются в печени цитохромом Р450, при этом метаболизм S–изомера происходит на 30% медленнее, чем метаболизм R–изомера (рис. 1) [11]. Нексиум (эзомепразол) является слабым основанием , а также активизируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, в каком месте тормозит активность H+ –k+– Атф–азы , а также блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Более высокая концентрация S–изомера в плазме крови закономерным образом связана с эффективной ингибицией S–изомером желудочной кислотопродукции.
Клинические испытания Нексиума показали более высокую его эффективность по сравнению с омепразолом при лечении кислотозависимых заболеваний пищевода, желудка , а также двенадцатиперстной кишки [12,26,43],
|